Autore Topic: Levosulpiride  (Letto 43331 volte)

Offline Giuly

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Re:Levosulpiride
« Risposta #15 il: Ottobre 25, 2005, 13:34:44 Mar »
 

  Gabriel,
  Mi sono spiegato male...
  Sono fuori grappolo da 11 mesi...e prima di iniziare sta terapia non avevo nemmeno le shadows o ombre.Esattamente ,ed 'e molto strano perche' non mi e' mai successo prima ,in 18 anni di CH,succede che ho come attacchi di emicrania-grappolo che parte da dietro sulla base del collo e si irradia alla fronte e al naso ( punto CH ,a  lato).

Questi sono attacchi per me di emicrania ,non shadows,durano 10 /15 minuti poi passano .Dalle 8 alle 13 ne ho contati almeno 5...niente a che vedere con l'attacco .

Tuttavia ,penso sia interessante valutare la ritmicita'di questi attacchi.Poi se siano dovuti all terapia o perche' quest'anno il Pre-ciclo si presenta cosi'....nun so'.

Ma sta cosa' e' comunque concomitante con assunzione Levosulpiride.Adesso provo a calare un po' la dose.

Sintomi gastrici ,va meglio.

Giuly

Offline Lucius

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Re:Levosulpiride
« Risposta #16 il: Ottobre 25, 2005, 14:12:58 Mar »
Ciao Giuly... continua a tenerci aggiornati!
Io come sai sono uno dei pochi che non ha problemi gastrici di nessun tipo (almeno fino ad ora!) e quel farmaco è la prima volta che lo sento!
E' curioso che nel bugiardino venga citata la CH... azzz... in un farmaco x lo stomaco (!) nel Verapamil (italiano) nemmeno l'ombra!!!  boh)
Take care bro'! ;)

Luciano Patrucco
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Offline Giuly

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Re:Levosulpiride
« Risposta #17 il: Ottobre 25, 2005, 15:59:37 Mar »
 ;)

 Sai Luciano ho fatto 'na capa tanta al Gastrologo con la Ch che sembrava  quasi averlo portato in quella direzione ,ma in sede visita non l'ha accennato.E' arrivato li' dopo che ,da esami sangue,ecografia addome e altro che evito di citare non davano segni di problemi particolari.
Non credo sia un farmaco molto inusuale nelle malattie gastriche...prox.visita chiedero' spiegazioni sulla base del bugiardino del legame fra le due terapie.Fra l'altro prima di prescrivermi altro ha anche chiesto al neurologo...

I'll keep you in the loop,'bro

Ciao

Skianta

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Re:Levosulpiride
« Risposta #18 il: Ottobre 25, 2005, 16:08:07 Mar »
Sono affascinato e stupefatto allo stesso tempo.

Affascinato perchè certe teorie sul ruolo dell'apparato gastrodigerenti da me ipotizzate trovano una certa fondatezza.

Stupefatto perchè è assurdo che ci sia un farmaco indicato per la ch che i neurologi non usano, non conoscono e non ne parlano e non fa parte dei protocolli terapeutici.

Fa pensare molto e molto male questa cosa. Penso sia davvero il caso di approfondire


Offline Barbara BG

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Re:Levosulpiride
« Risposta #19 il: Ottobre 25, 2005, 17:28:00 Mar »
mmmmmm....sempre più interessante..... ;)

Chiederò al mio medico che ne pensa, da anni mi cura con omeprazen, raniben ecc...per i miei continui bruciori di stomaco....

A dire il vero ho sempre dato colpa agli antinfiammatori che prendo quando sono in grappolo e quindi ho sempre preferito prendermi una protezione per lo stomaco.
Ultimamente ho disturbi di stomaco anche fuori dal grappolo.....boh.....vi aggiornerò ;)

Più ci confrontiamo su sta cosa, meglio è ;)
Barbara Maffeis
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Offline Giuly

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Re:Levosulpiride
« Risposta #20 il: Ottobre 25, 2005, 18:58:30 Mar »

  Skianta ,hai perfettamente ragione ,a proposito di dell'ignoranza della neurologia e sia per quanto riguarda il legame tra CH e apparato gastro-intenstinale.Il problema e' la che la medicina ufficiale lavora a camere stagne...ogni ramo fa la sua strada ....In un vecchio post sul tema Rudy aveva accennato a qualche cosa in merito ad una una branchia la Grastroneurologia...al cervello dell'intestino e cosi' via.
Tenete anche conto che ho fatto una visita privata e quindi il referente ,ben pagato e' anche ovviamente piu' disponibile ad ascoltare....e a chiedere consulto al neurologo.( <Forse pagando una visita a due??).

So che Sten aveva anche parlato con la Glaxo x informazioni su Imigran ,recettori etc..provare la stessa strada?

Giuly

Offline gabrielik

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Re:Levosulpiride
« Risposta #21 il: Ottobre 25, 2005, 21:56:53 Mar »
Citazione
[quote author=Giuly


Tenete anche conto che ho fatto una visita privata e quindi il referente ,ben pagato e' anche ovviamente piu' disponibile ad ascoltare....e a chiedere consulto al neurologo.( <Forse pagando una visita a due??).



Dietro ogni nuvola c'è sempre un raggio di sole.......

Skianta

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Re:Levosulpiride
« Risposta #22 il: Ottobre 26, 2005, 09:36:50 Mer »
Sarebbe da capire come lavora questo farmaco. Ad esempio se entra in gioco sul metabolismo della vitamina B12, dell'omeocistina e dell'ossido nitrico. Se così fosse saremmo discretamente a cavallo

Skianta

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Re:Levosulpiride
« Risposta #23 il: Ottobre 26, 2005, 09:40:00 Mer »
5-HT4 Receptors Contribute to the Motor Stimulating Effect of Levosulpiride in the Guinea-Pig Gastrointestinal Tract.
 
Un lavoro su modello sperimentale animale che dimostra come la levosulpiride abbia, oltre alla nota attività  D2 antagonista, anche una moderata proprietà  5HT4 agonista: entrambe queste caratteristiche farmacodinamiche contribuirebbero alla sua capacità  procinetica.

 Levosulpiride

Chemical name: (S)-(-)-5-aminosulfonyl-N-[(1-ethylpyrrolidin- 2-yl)methyl]-2-methoxybenzamide
Formula:C15H23N3O4S
Formula weight: 341.43
Appearance: white crystalline powder
Assay:98.5~101.1%
Specific optical rotation: -65~-70(c=0.5,DMF)
M.P.: 185~186'C
Loss on Drying:0.5%

Levosulpirideis  An antipsychotic drug, is known to be a therapeutically active compound particularly Useful in the neurological and psychiatric field.


Fonte: Dig Liver Dis 2003;35:244-250
Autore: Tonini M et al.
 
Farmaci gastrocinetici: Levosulpiride / Avvertenze e Precauzioni d'uso

La Levosulpiride ( Levobren, Levopraid ) non deve essere usata
 quando la stimolazione della motilità  gastrointestinale può risulrare dannosa, ad esempio in presenza di emorragie gastrointestinali, ostruzioni meccaniche o perforazioni. Come tutti i farmaci neurolettici la Levosulpiride può dar origine alla Sindrome Neurolettica Maligna. ( Xagena_2001 )

(Keywords: farmaci gastrocinetici, Levosulpiride, Levobren, Levopraid, Sindrome Neurolettica Maligna)

Farmaci gastrocinetici: Levosulpiride / Controindicazioni

La Levosulpiride (Levobren, Levopraid ) è un farmaco ad attività  antidopaminergica, sia a livello centrale, che periferico.
E' controindicato nei pazienti con feocromocitoma perché può causare una crisi ipertensiva probabilmente dovuta alla liberazione di catecolamine dal tumore. Tali crisi ipertensive possono essere controllate con Fentolamina.
La Levosulpiride non deve essere usata nell'epilessia, negli stati maniacali, nelle fasi maniacali delle psicosi maniaco-depressive. Inoltre a causa della correlazione tra iperprolattinemia e tumori della mammella la Levosulpiride non dovrebbe essere somministrata a pazienti affetti da tumore della mammella. ( Xagena_2001 )

(Keywords: farmaci gastrocinetici, Levosulpiride, Levobren, Levopraid)

« Ultima modifica: Ottobre 26, 2005, 09:45:13 Mer da Skianta »

Skianta

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Re:Levosulpiride
« Risposta #24 il: Ottobre 26, 2005, 09:50:18 Mer »

GLI ANTIDEPRESSIVI ATIPICI



     Gli antidepressivi di seconda generazione sono detti anche "atipici" perché hanno una struttura molecolare eterogenea e comunque non triciclica, pur avendo un meccanismo d´azione grossolanamente sovrapponibile a quello dei TCA (agiscono prevalentemente sulla noradrenalina (NA), meno o per niente sulla serotonina (5-HT).

     Gli antidepressivi di seconda generazione sono nati per l´esigenza di avere presidi terapeutici più efficaci e più maneggevoli, ad azione più rapida, con minori effetti collaterali, capaci di agire sui pazienti resistenti ai TCA o appartenenti a categorie per le quali i TCA erano controindicati. In linea di massima queste sostanze si sono dimostrate meglio tollerate, ma spesso non sono risultate più efficaci dei TCA. Molte di queste sostanze non sono più in commercio almeno in Italia.

     Gli antidepressivi atipici attualmente in commercio sono elencati nella tabella sottostante.



MOLECOLA NOMI COMMERCIALI DOSI CONSIGLIATE
(mg/die)
AMISULPRIDE Deniban, Solian, Sulamid 50
DOTIEPINA Protiaden 75-300
LEVOSULPRIDE Levobren, Levopraid 25 - 100
OXITRIPTANO Tript-OH 800-1.500
MAPROTILINA Ludiomil 75-150
MIANSERINA Lantanon 40-120
S-ADENOSIL-L-METIONINA Donamet, Isimet, Samyr, Transmetil 400 - 600
TRAZODONE Trittico 150-600





La dotiepina ha un profilo farmacologico simile a quello dei TCA, inibisce il reuptake di NA e 5-HT e mostra una potente azione antistaminica e anticolinergica centrale.

L´amisulpride e la levosulpride sono benzamidi sostituite che determinano un aumento di funzionalità  del sistema dopaminergico.

La maprotilina ha una maggiore azione sedativa di imipramina ed amitriptilina, ha minori disturbi anticolinergici, mentre più frequenti sono i rash cutanei.

Il trazodone è un debole inibitore del reuptake della serotonina e della nordrenalina; fra gli effetti collaterali, oltre a quelli anticolinergici, si devono segnalare effetti sulla sfera genitale (compreso il rischio di priapismo) e la sedazione.

La mianserina ha un´attività  sedativa a livello del sistema nervoso centrale, senza significativi effetti collaterali anticolinergici; non ha azione sul sistema cardiovascolare, può essere, invece, causa di discrasie plasmatiche (anemia aplastica e agranulocitosi).

La s-adenosil-l-metionina (SAME) è un donatore di metili che interviene, a livello cerebrale, nel metabolismo dei neurotrasmettitori (noradrenalina, dopamina, serotonina, ecc.).

L´oxitriptano è un precursore della serotonina.


Skianta

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Re:Levosulpiride
« Risposta #25 il: Ottobre 26, 2005, 09:56:29 Mer »

ANTIPSICOTICI (o NEUROLETTICI)



     Con la sintesi, nel 1952, della clorpromazina, si è aperta la strada alla terapia delle psicosi, che si è sviluppata negli anni portando alla sintesi di strumenti farmacologici sempre più efficaci che hanno radicalmente cambiato la prognosi di tali disturbi contribuendo fortemente, tra l´altro, al progressivo superamento dell´assistenza di tipo manicomiale, ed allo sviluppo dell´approccio terapeutico-riabilitativo con risultati generalmente soddisfacenti.

     Gli antipsicotici (o neurolettici o tranquillanti maggiori) possiedono un´azione terapeutica nei confronti degli stati psicotici acuti e cronici, agendo prevalentemente sui deliri, sulle allucinazioni, sugli stati di eccitamento psicomotorio e sull´aggressività . Alcuni di essi sembrano avere anche un´attività  disinibente e risocializzante. I neurolettici influenzano l´attività  dei sistemi neurotrasmettitoriali dopaminergico, noradrenergico, serotoninergico, colinergico, gabaergico ed istaminergico, ma l´azione antipsicotica è legata principalmente al blocco dei recettori della dopamina (DA) (anche se alcuni composti agiscono su altri sistemi). L´eterogeneità  dei recettori dopaminergici e le documentate interazioni con altri sistemi neurotrasmettitoriali, rendono conto delle diverse risposte terapeutiche e della diversa incidenza e tipologia degli effetti collaterali.

     A seconda della struttura chimica si distinguono: fenotiazine (clorpromazina, tioridazina, flufenazina...), tioxanteni (tiotixene, clorprotixene...), butirrofenoni (aloperidolo, bemperidolo...), benzamidi (sulpiride, levosulpiride, remoxipride...), difenilbutilpiperidine (pimozide, fluspirilene...), dibenzazepine (clozapina) e dibenzotiazepine (clotiapina, fluferlapina).

     I neurolettici hanno generalmente un´azione immediata, ma alcuni di essi (Clopixol depôt®, Haldol decanoas®, Moditen depôt®, Trilafon enantato®) sono stati preparati in maniera tale che, somministrati per via intramuscolare, vengono assorbiti lentamente (preparati retard) e la loro azione si prolunga anche per 2-3 settimane.

     Per i neurolettici ad azione immediata, è necessario ricordare che la somministrazione per via parenterale viene generalmente usata quando si desidera un effetto rapido ed intenso; l´uso più frequente è quello per os suddiviso in 2-3 somministrazioni giornaliere; i preparati retard si usano soprattutto nelle terapie di mantenimento a lungo termine o nei quadri acuti quando il paziente rifiuta il trattamento.

     Numerosi sono gli effetti indesiderati di questi farmaci:

Nelle fasi iniziali, e per dosi abbastanza elevate, si può manifestare astenia, passività , talora depressione.

Frequenti sono gli effetti neurologici sia a breve che a lungo termine:

l´acatisia, cioè uno stato di irrequietezza motoria con incapacità  di stare seduti e necessità  di camminare pressoché incessantemente

le crisi discinetiche acute (o neurodislettiche), non eccezionali, soprattutto nei giovani e nelle prime fasi del trattamento, si manifestano con contratture toniche, involontarie che interessano prevalentemente la muscolatura del collo (torcicollo) o quella paravertebrale (opistotono), la muscolatura estrinseca dell´occhio (crisi oc@logire), l´orofaringe (disfagia, difficoltà  respiratoria) o i masseteri (trisma)

il cosiddetto parkinsonismo iatrogeno con acinesia (ipomimia, inerzia motoria, apatia), tremori parkinsoniani soprattutto agli arti superiori, ipertonia muscolare di tipo plastico (fenomeno della ruota dentata o troclea)

la discinesia tardiva si manifesta in una modesta percentuale (circa 2%) di pazienti trattati cronicamente ed è caratterizzata da tremori e discinesie localizzati alla faccia e soprattutto alla bocca ("rabbit syndrome") e da movimenti coreici agli arti.

Altri effetti indesiderati sono quelli a carico del sistema nervoso autonomo (palpitazioni, secchezza della bocca, astenia, visione annebbiata, stipsi, ritenzione urinaria nell´anziano...) e di quello cardiocircolatorio (ipotensione ortostatica, tachicardia...).

A questi vanno aggiunti l´aumento di peso, gli effetti dermatologici (reazioni urticarioidi, fotosensibilizzazione...) e quelli endocrini (aumento della prolattina, amenorrea, galattorrea, ginecomastia, riduzione della libido, ecc.).

Eccezionalmente, si possono verificare leucopenia, ittero ostruttivo e la sindrome maligna da neurolettici (pericolosa, ma eccezionale).

     Gli effetti extrapiramidali dei neurolettici possono essere antagonizzati, almeno parzialmente, con farmaci ad azione antiparkinsoniana.

     Accanto ai neurolettici tradizionali sono stati sviluppati nuovi neurolettici, definiti "atipici", che si caratterizzano per essere meno gravati da effetti collaterali e per avere un diverso meccanismo d´azione.

     Particolarmente
 interessante è la clozapina (Leponex®), un neurolettico praticamente privo di effetti extrapiramidali e di attività  sulla prolattina, con una buona azione sedativa ed efficace anche in pazienti psicotici resistenti agli altri neurolettici. L´azione prevalente è sui recettori dopaminergici D1 e scarsa sui D2; ha anche una notevole attività  anticolinergica ed aumenta il turnover della noradrenalina. Poiché è presente il rischio di granulocitopenia e di agranulocitosi, è necessario monitorare settimanalmente la crasi ematica per le prime 18 settimane e poi ogni mese. Non deve essere somministrata assieme ad altri neurolettici soprattutto depôt.

     Anche l´olanzapina (Zyprexa®) è un neurolettico atipico i cui effetti indesiderati principali sono la sonnolenza e l´aumento ponderale; meno frequenti le vertigini, l´edema periferico, l´ipotensione ortostatica, i lievi effetti anticolinergici, un modesto aumento delle transaminasi epatiche e un´incidenza irrilevante di Parkinsonismo, acatisia e distonia.

     Il risperidone (Belivon®, Risperdal®) può essere considerato il capostipite di una nuova classe di antipsicotici che bloccano i recettori serotoninergici (S2) e, meno intensamente, i recettori dopaminergici (D2). L´effetto del risperidone sui sintomi positivi della schizofrenia (agitazione, aggressività , delirio, allucinazioni, ecc.) e gli effetti di tipo extrapiramidale sembrano riferibili all´intensa affinità  per i recettori S2, mentre all´affinità  (meno intensa) per i recettori D2 sarebbero attribuibili l´effetto sui sintomi negativi (catatonia, anaffettività , riduzione dell´espressività  verbale, ecc.), il controllo dei sintomi extrapiramidali ed il miglioramento del tono dell´umore. Il risperidone ha anche un´attività  noradrenergica e antistaminica, irrilevanti per l´effetto terapeutico, ma responsabili di effetti collaterali. Questi sono principalmente l´ipotensione posturale, una certa sedazione, l´aumento ponderale e un´iperprolattinemia (cui si correlano disturbi mestruali, ginecomastia e perdita della libido); alle dosi terapeutiche gli effetti extrapiramidali (tremore, rigidità , irrequietezza) sono poco frequenti e di modesta entità .

     La quetiapina (Seroquel®) richiede una graduale titolazione della posologia, fino al dosaggio massimo consigliato. Tra gli antipsicotici atipici, è quello che provoca con minor frequenza sintomi extrapiramidali. I principali effetti collaterali sono soprattutto ipotensione, sonnolenza e vertigini.

     Gli antipsicotici attualmente in commercio in Italia sono elencati nella tabella seguente:



CLASSE MOLECOLA NOMI COMMERCIALI DOSI CONSIGLIATE
(mg/die)
FENOTIAZINE CLORPROMAZINA Largactil, Prozin 25-1000
DIXIRAZINA Esucos 25-100
FLUFENAZINA Anatensol 1-40
FLUFENAZINA DECANOATO Moditen Depôt -
LEVOMEPROMAZINA Nozinan 75-300
PERFENAZINA Trilafon 4-64
PERFENAZINA ENANTATO Trilafon Enantato -
PROMAZINA Talofen 50-300
PROPERICIAZINA Neuleptil 20-70
TIORIDAZINA Melleril 75-800
TRIFLUOPERAZINA Modalina 2-40
BUTIRROFENONI ALOPERIDOLO Haldol, Serenase 1-50
ALOPERIDOLO DECANOATO Haldol Decanoas -
BROMPERIDOLO Impromen 1-15
DIPIPERONE Piperonil 80-500
DROPERIDOLO Sintodian 12,5-50
BENZAMIDI AMISULPRIDE Deniban, Solian, Sulamid 50-1200
LEVOSULPRIDE Levobren, Levopraid 75-300
SULPIRIDE Championil, Dobren, Equilid 100-1500
SULTOPRIDE Barnotil 400-1200
TIAPRIDE Italpride, Sereprile 100-500
ATIPICI CLOZAPINA Leponex 50-300
OLANZAPINA Zyprexa 10-30
QUETIAPINA Seroquel 50-600
RISPERIDONE Belivon, Risperdal 2-16




     TERAPIE
ANTIDEPRESSIVI
ANTIDEPRESSIVI ATIPICI
ANTIDEPRESSIVI TRICICLICI
ANTIPARKINSONIANI
ANTIPSICOTICI O NEUROLETTICI
BENZODIAZEPINE
ANSIOLITICI NON BENZODIAZEPINICI
FOTOTERAPIA (O LIGHT THERAPY)
INIBITORI DELLE MONOAMINOOSSIDASI
NORADRENALIN REUPTAKE INHIBITORS
NORADRENERGIC AND SPECIFIC SEROTONINERGIC ANTIDEPRESSANTS
SEROTONIN SELECTIVE REUPTAKE INHIBITORS
SEROTONIN-NORADRENALIN REUPTAKE INHIBITORS
SINDROME MALIGNA DA NEUROLETTICI
STABILIZZANTI DELL'UMORE
STIMOLAZIONE DEL NERVO VAGO
STIMOLAZIONE MAGNETICA TRANSCRANICA (SMT)
TERAPIA COGNITIVA O TERAPIA COGNITIVO-COMPORTAMENTALE
TERAPIA ELETTROCONVULSIVANTE (TEC)
TERAPIA INTERPERSONALE (IPT)
FARMACI PSICHIATRICI
 
 

Offline Giuly

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Re:Levosulpiride
« Risposta #26 il: Ottobre 26, 2005, 12:02:40 Mer »

 Azzolina Skianta ...c'hai passato la notte??
 Leggero' attentamente.
 
 Grazie!

 Giuliano

Offline Roger

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Re:Levosulpiride
« Risposta #27 il: Ottobre 26, 2005, 13:42:06 Mer »
Miiiiiiii Skià à à à à à à à à à à à à à à à à  son partito ben concentrato e motivato ed ho letto tutto...sino all'ultima parola ma...porca miseria che botta!  :D
Alla fine non ti nascondo che m'é venuto un principio d'orchite!  :D :D :D :D
« Ultima modifica: Ottobre 26, 2005, 13:42:33 Mer da Roger »
Ad ogni azione corrisponde una reazione
uguale e contraria.

Skianta

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Re:Levosulpiride
« Risposta #28 il: Ottobre 26, 2005, 14:36:49 Mer »
E' frutto di 10 minuti di ricerche internet



Di fatto quello che ho capito io è che si tratta di un neurolettico di nuova generazione.

Normalmente i neurolettici si danno per patologie psichiatriche anche gravi.
Penso che il loro uso in soi possa avere una sorta di senso o logica, ma non lavorano a livello serotoninergico bensì a livello dopaminergico.

Io quando sono particolarmente nevrastenico e carico a livello di sistema nervoso e di tensione ne prendo un milligrammo la sera, e devo dire che mi rilassano da dio e mi eliminano quello stato di tensione. Ne faccio un uso molto sporadico, ma forse sentendo un buon neuropsichiatra si potrebbe valutarne una terapia a corto termine per veder il risultato che ha sui cronici. Non comprendo l'uso a livello dell'apparato gastro busdelgnao.

Per me una cosa non facile ma utile dovrebbe essre di promuovere una equipe medica interdisciplinare per la CH Neurologo, nutrizionista, gastroenterologo, psicologo, psichiatra. Forse potremmo avere migliori risultati, ma chissa mai se sarà  possibile una cosa del genere. penso si possa fare solo se si riescono a far stanziare fondi per la ricerca..

Offline Barbara BG

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Re:Levosulpiride
« Risposta #29 il: Ottobre 26, 2005, 15:29:36 Mer »
Non comprendo l'uso a livello dell'apparato gastro busdelgnao.


Nemmeno io ho capito l'utilità  di questo farmaco a livello gastrico (o gastro busdelgnao che si dica ;D ;D ;D)....visto che si tratta di un neurolettico!!!!
« Ultima modifica: Ottobre 26, 2005, 15:39:20 Mer da Barbara BG »
Barbara Maffeis
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